▎药明康德内容团队编辑
拜耳（Bayer）今日宣布，将在2024年9月10日至14日举行的更年期协会（The Menopause Society）年会上，展示3期临床试验OASIS 3的详细结果。这项研究提供了在研化合物elinzanetant的有效性数据以及52周的安全性数据。基于OASIS 3和已发表的3期临床试验OASIS 1和2研究的积极结果，该公司已经向美国FDA递交elinzanetant的新药申请（NDA），用于治疗与更年期相关的中度至重度血管运动症状（VMS，也称为潮热）。
OASIS 3是一项评估elinzanetant用于治疗VMS的有效性和长期安全性3期研究。展示的数据表明，elinzanetant成功达到了主要终点。与安慰剂相比，在第12周时，中度至重度血管运动症状的频率显著减少。在这项研究中，基线时，elinzanetant组女性平均VMS次数为6.7，安慰剂组为6.8。经过12周治疗后，elinzanetant组的VMS次数减少至1.6，而安慰剂组为3.4。在整个研究期间，VMS的减少效果得以维持。此外，根据描述性分析，elinzanetant在52周内使用时，睡眠障碍和更年期相关生活质量的各项指标也有所改善。
Elinzanetant在52周内的安全性特征良好，且与最近在《美国医学会杂志》（JAMA）上发表的OASIS 1和OASIS 2研究中的26周数据一致。在OASIS 3研究中，elinzanetant组中最常见的不良事件（TEAEs）为头痛和COVID-19。未观察到elinzanetant引起的子宫内膜增生、子宫内膜恶性肿瘤或肝毒性信号。
▲Elinzanetant分子结构式（图片来源：PubChem）
Elinzanetant是一款潜在“first-in-class”的双重神经激肽-1，3（NK-1，3）受体拮抗剂，口服每天一次，是治疗绝经相关的中度至重度VMS的非激素类疗法。Elinzanetant通过调节大脑下丘脑区域的一组对雌激素敏感的神经元（KNDy神经元）来治疗VMS。这些神经元随着雌激素的减少而变得肥大，导致体温调节通路的过度激活，从而扰乱体温调控机制，导致VMS。Elinzanetant还可能减少与绝经相关的睡眠干扰。
到2030年，全球正在经历更年期的妇女人数预计将增加到12亿，每年有4700万人进入这个阶段。更年期是妇女生活中的一个过渡阶段，与卵巢功能的逐渐下降有关，通常发生在40多岁或50岁初的妇女身上。激素下降可能导致各种症状，包括VMS、睡眠障碍和情绪变化，这些症状都可能大大影响妇女的健康、生活质量和工作生产力。有效解决这些症状对于在更年期维持正常功能和生活质量至关重要。
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拜耳（Bayer）今日宣布，将在2024年9月10日至14日举行的更年期协会（The Menopause Society）年会上，展示3期临床试验OASIS 3的详细结果。这项研究提供了在研化合物elinzanetant的有效性数据以及52周的安全性数据。基于OASIS 3和已发表的3期临床试验OASIS 1和2研究的积极结果，该公司已经向美国FDA递交elinzanetant的新药申请（NDA），用于治疗与更年期相关的中度至重度血管运动症状（VMS，也称为潮热）。
OASIS 3是一项评估elinzanetant用于治疗VMS的有效性和长期安全性3期研究。展示的数据表明，elinzanetant成功达到了主要终点。与安慰剂相比，在第12周时，中度至重度血管运动症状的频率显著减少。在这项研究中，基线时，elinzanetant组女性平均VMS次数为6.7，安慰剂组为6.8。经过12周治疗后，elinzanetant组的VMS次数减少至1.6，而安慰剂组为3.4。在整个研究期间，VMS的减少效果得以维持。此外，根据描述性分析，elinzanetant在52周内使用时，睡眠障碍和更年期相关生活质量的各项指标也有所改善。
Elinzanetant在52周内的安全性特征良好，且与最近在《美国医学会杂志》（JAMA）上发表的OASIS 1和OASIS 2研究中的26周数据一致。在OASIS 3研究中，elinzanetant组中最常见的不良事件（TEAEs）为头痛和COVID-19。未观察到elinzanetant引起的子宫内膜增生、子宫内膜恶性肿瘤或肝毒性信号。
▲Elinzanetant分子结构式（图片来源：PubChem）
Elinzanetant是一款潜在“first-in-class”的双重神经激肽-1，3（NK-1，3）受体拮抗剂，口服每天一次，是治疗绝经相关的中度至重度VMS的非激素类疗法。Elinzanetant通过调节大脑下丘脑区域的一组对雌激素敏感的神经元（KNDy神经元）来治疗VMS。这些神经元随着雌激素的减少而变得肥大，导致体温调节通路的过度激活，从而扰乱体温调控机制，导致VMS。Elinzanetant还可能减少与绝经相关的睡眠干扰。
到2030年，全球正在经历更年期的妇女人数预计将增加到12亿，每年有4700万人进入这个阶段。更年期是妇女生活中的一个过渡阶段，与卵巢功能的逐渐下降有关，通常发生在40多岁或50岁初的妇女身上。激素下降可能导致各种症状，包括VMS、睡眠障碍和情绪变化，这些症状都可能大大影响妇女的健康、生活质量和工作生产力。有效解决这些症状对于在更年期维持正常功能和生活质量至关重要。
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