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诺华BTK抑制剂瑞米布替尼在华申报上市，CSU赛道起风云！

药渡

6天前

诺华的瑞米布替尼（remibrutinib）作为高选择性口服BTK抑制剂，通过阻断肥大细胞和嗜碱性粒细胞中BTK信号通路，快速抑制组胺释放，显著缓解瘙痒和风团。

来源：药渡

撰文：Pharmadeep 编辑：维他命

近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网显示，诺华申报的1类新药瑞米布替尼片（Remibrutinib）的上市申请已获得受理。根据临床试验进展以及财报信息，推测此次申报的适应症为慢性自发性荨麻疹。

图源：CDE官网

慢性自发性荨麻疹（CSU）是一种以反复发作的瘙痒性风团和血管性水肿为特征的全身性皮肤病，患者群体庞大且治疗需求迫切。目前，已上市药物虽能部分缓解症状，但仍存在显著局限性，而全球在研药物的进展则为患者带来了新的希望。

PART.

已上市药物：

传统疗法与生物制剂的局限性

抗组胺药（如西替利嗪、依巴斯汀）作为CSU的一线治疗药物，通过阻断组胺H1受体来缓解瘙痒和肿胀，但约60%的患者单药治疗无效，尤其是中重度症状则难以控制。对于抗组胺药治疗失败者，糖皮质激素（如泼尼松）可作为短期应急方案，但长期使用易引发代谢紊乱、骨质疏松等严重副作用。免疫抑制剂（如环孢素）虽对部分难治性患者有效，但其肝肾毒性需频繁监测，限制了临床应用。

近年来，生物制剂的引入为CSU治疗提供了新方向。奥马珠单抗（抗IgE单抗）是首个获批的CSU生物药，通过降低IgE介导的过敏反应改善症状，且安全性优于传统免疫抑制剂，但其需皮下注射且部分患者疗效不持久的问题仍待解决。

PART.

全球在研药物：

靶向治疗加速突破

在CSU新药研发领域，BTK抑制剂因其独特机制备受关注。诺华的瑞米布替尼（remibrutinib）作为高选择性口服BTK抑制剂，通过阻断肥大细胞和嗜碱性粒细胞中BTK信号通路，快速抑制组胺释放，显著缓解瘙痒和风团。其III期临床试验（REMIX-1/2）显示，患者最早在治疗1周内症状改善，且52周时近50%患者症状完全消失，且未报告严重不良反应。与此同时，罗氏的fenebrutinib（非共价BTK抑制剂）也在探索差异化疗效，但其临床数据仍需进一步验证。

表1. 目前正在开发CSU适应症的新型BTK抑制剂，来源：医学界皮肤频道

除BTK抑制剂外，针对IL-4/IL-13通路的药物也展现出潜力。恒瑞医药的SHR-1819和智翔金泰的GR1802（全人源抗IL-4Rα单抗）已进入III期临床试验，通过抑制炎症反应覆盖更广泛的适应症。此外，靶向KIT的barzolvolimab在改善荨麻疹活动度评分（Urticaria Activity Score over 7 days，UAS7）方面优于现有药物，而新一代抗IgE单抗ligelizumab虽疗效优于奥马珠单抗，但尚未获批，其长期安全性仍需观察。

PART.

瑞米布替尼在中国的前景：

机遇与挑战并存

CSU患者基数庞大，全球约有4000万名患者，中国约有1400万患者且以20-40岁女性为主，现有疗法难以满足快速、持久的症状控制需求。瑞米布替尼凭借其口服便利性和早期快速起效的特点（治疗1周内改善症状），有望成为传统抗组胺药和注射类生物药的重要补充。其52周长期缓解的疗效数据与稳定安全性，尤其适合需长期管理的慢性患者。

作为全球首个针对CSU适应症的BTK抑制剂，瑞米布替尼填补了口服靶向药的空白，而诺华强大的研发实力和商业化能力将加速其市场渗透。然而，其成功也面临挑战：一方面，创新药定价需平衡患者可及性与企业回报；另一方面，未来可能面临IL-4Rα抑制剂（如恒瑞SHR-1819）及新型生物制剂的竞争。

此外，中国医保政策动态调整及真实世界疗效数据积累，将成为其市场表现的关键影响因素。

PART.

CSU治疗迈入精准化时代

瑞米布替尼的上市标志着CSU治疗从“广谱抑制”转向“精准靶向”。其快速、持久的疗效与口服优势，或推动其成为中重度患者的新标准疗法。随着IL-4Rα抑制剂、KIT单抗等新型药物的研发推进，CSU治疗格局将进一步分化，患者有望获得更个体化的选择。

在中国市场，瑞米布替尼的引入不仅满足临床需求，也可能刺激本土药企加速创新药研发与国际接轨。未来，联合用药策略、长期安全性追踪及医保覆盖优化，将是这一领域持续突破的核心方向。

*声明：本文仅是介绍医药疾病领域研究进展或简述研究概况或分享医药相关讯息，并非也不会进行治疗或诊断方案推荐，也不对相关投资构成任何建议。内容如有疏漏，欢迎沟通指出！