昨日，美国FDA宣布批准Xcovery Holdings所开发的ALK抑制剂Ensacove（恩沙替尼，ensartinib），用于治疗未接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。

恩沙替尼是一款新型强效、高选择性的新一代ALK抑制剂，由贝达药业及其控股子公司Xcovery共同开发。在体外试验中，这款抑制剂可以强效抑制ALK的多种突变体。

肺癌是世界上导致癌症死亡的首要原因之一。肺癌主要分为小细胞肺癌和NSCLC两种。NSCLC是最常见的肺癌种类，大约占肺癌患者总数的80-85%，ALK阳性肿瘤发生在约3-5%的NSCLC病例中。由于患者基数庞大，ALK阳性NSCLC虽然占比不高，但每年新发病例数仍不容忽视。虽然很多ALK阳性转移性NSCLC患者对最初的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）疗法产生应答，但是他们的肿瘤通常会再度恶化。对于那些接受过第二代ALK TKI治疗，但是疾病继续恶化的患者来说，他们的治疗选择非常有限。

2020年11月，恩沙替尼获中国NMPA批准上市，适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗（即二线适应症）。2022年3月，恩沙替尼在中国获批用于非小细胞肺癌一线治疗。

Ensacove的批准主要基于eXALT3研究的积极结果。这是一项开放标签、随机、活性对照的多中心临床试验，共纳入290名未接受过ALK靶向治疗的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者。患者以1：1的比例随机分配至ensartinib治疗组或克唑替尼（crizotinib）治疗组。

研究的主要疗效指标是由独立中央审评（ICR）所评估的无进展生存期（PFS），次要关键疗效指标为总生存期（OS）。结果显示，与活性对照药物相比，ensartinib显著延长患者的PFS，风险比（HR）达0.56（95% CI：0.40-0.79；p=0.0007）。Ensartinib组患者的中位PFS为25.8个月（95% CI：21.8-尚未达到），而活性对照组的中位PFS为12.7个月（95% CI：9.2-16.6）。然而，在总生存期方面，两组之间未观察到统计学显著差异（HR=0.88，95% CI：0.63-1.23；p=0.4570）。

Ensartinib最常见的不良反应（发生率≥20%）包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、便秘、咳嗽、瘙痒、恶心、水肿、发热和疲劳。

参考资料：

[1] FDA approves ensartinib for ALK-positive locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer. Retrieved December 18, 2024 from https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-ensartinib-alk-positive-locally-advanced-or-metastatic-non-small-cell-lung-cancer

[2]贝达药业盐酸恩沙替尼美国申报上市获FDA受理. Retrieved Mar 12, 2024 from  https://mp.weixin.qq.com/s/0orMSz-47rlhr7XxnQxWRg

内容来源：医药观澜

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恩沙替尼是一款新型强效、高选择性的新一代ALK抑制剂，由贝达药业及其控股子公司Xcovery共同开发。在体外试验中，这款抑制剂可以强效抑制ALK的多种突变体。

肺癌是世界上导致癌症死亡的首要原因之一。肺癌主要分为小细胞肺癌和NSCLC两种。NSCLC是最常见的肺癌种类，大约占肺癌患者总数的80-85%，ALK阳性肿瘤发生在约3-5%的NSCLC病例中。由于患者基数庞大，ALK阳性NSCLC虽然占比不高，但每年新发病例数仍不容忽视。虽然很多ALK阳性转移性NSCLC患者对最初的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）疗法产生应答，但是他们的肿瘤通常会再度恶化。对于那些接受过第二代ALK TKI治疗，但是疾病继续恶化的患者来说，他们的治疗选择非常有限。

2020年11月，恩沙替尼获中国NMPA批准上市，适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗（即二线适应症）。2022年3月，恩沙替尼在中国获批用于非小细胞肺癌一线治疗。

Ensacove的批准主要基于eXALT3研究的积极结果。这是一项开放标签、随机、活性对照的多中心临床试验，共纳入290名未接受过ALK靶向治疗的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者。患者以1：1的比例随机分配至ensartinib治疗组或克唑替尼（crizotinib）治疗组。

研究的主要疗效指标是由独立中央审评（ICR）所评估的无进展生存期（PFS），次要关键疗效指标为总生存期（OS）。结果显示，与活性对照药物相比，ensartinib显著延长患者的PFS，风险比（HR）达0.56（95% CI：0.40-0.79；p=0.0007）。Ensartinib组患者的中位PFS为25.8个月（95% CI：21.8-尚未达到），而活性对照组的中位PFS为12.7个月（95% CI：9.2-16.6）。然而，在总生存期方面，两组之间未观察到统计学显著差异（HR=0.88，95% CI：0.63-1.23；p=0.4570）。

Ensartinib最常见的不良反应（发生率≥20%）包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、便秘、咳嗽、瘙痒、恶心、水肿、发热和疲劳。

参考资料：

[1] FDA approves ensartinib for ALK-positive locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer. Retrieved December 18, 2024 from https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-ensartinib-alk-positive-locally-advanced-or-metastatic-non-small-cell-lung-cancer

[2]贝达药业盐酸恩沙替尼美国申报上市获FDA受理. Retrieved Mar 12, 2024 from  https://mp.weixin.qq.com/s/0orMSz-47rlhr7XxnQxWRg

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