血脑屏障对分子的大小有选择性,通常只允许小分子通过。多肽分子通常较大,其体量超过了血脑屏障的孔隙大小限制,因此难以穿越。
许多多肽分子带有电荷,这会增加它们与血脑屏障内皮细胞之间的相互作用,使其更难穿越。
1
什么样的分子
可以穿越血脑屏障?
2
血脑屏障并不拒绝所有多肽
穿越血脑屏障的多肽,还包括以下一些例子:
Angiopep-2
Angiopep-2是一种多肽,具有通过血脑屏障的特殊能力。它可以与特定的受体(LRP1)相互作用,从而穿越血脑屏障,用于传递药物或治疗中枢神经系统疾病。
Tat 多肽
Tat(Trans-Activator of Transcription)多肽是源自人类免疫缺陷病毒(HIV)的一部分,具有一定的血脑屏障穿越能力。研究人员已经利用Tat 多肽来开发用于传递药物或治疗神经系统疾病的方法。
Leptin
Leptin是一种由脂肪细胞分泌的多肽激素,它对于食欲和体重控制非常重要。尽管leptin本身不能轻松穿越血脑屏障,但在某些情况下,它可以通过特定的受体介导通道进入中枢神经系统。
胰岛素
胰岛素可被视作一种多肽激素,用于调节血糖水平。它可以通过与脑内的胰岛素受体相互作用,穿越血脑屏障,以维持大脑对葡萄糖的需求。
胰淀素
胰淀素(Amylin)是由胰岛细胞分泌的多肽,与胰岛素一起调节血糖。它也可以穿越血脑屏障,并在中枢神经系统中发挥作用。
从商业化的角度来看,可穿越血脑屏障的上市多肽药物包括:
Leuprorelin
Leuprorelin是一种GnRH激动剂多肽药物,用于治疗多种与性激素有关的疾病,如前列腺癌和子宫内膜异位症。它可以通过穿越血脑屏障,影响垂体释放促性腺激素,从而影响性激素水平。
Oxytocin
催产素(Oxytocin)是一种多肽激素,对于社交行为和情感调节具有重要作用。它可以穿越血脑屏障,影响中枢神经系统,有助于产生情感联系。
Insulin
胰岛素是一种多肽激素,用于调节血糖水平。它可以穿越血脑屏障,以维持大脑对葡萄糖的需求,并影响食欲和代谢。
GLP-1类似物
GLP-1是一类多肽激素,用于治疗2型糖尿病和肥胖症。某些GLP-1类似物能够穿越血脑屏障,改善食欲和体重控制,同时也可能对神经保护有益。
Somatostatin Analogues
生长抑素(somatostatin)类似物是一类多肽药物,用于治疗神经内分泌肿瘤和其他内分泌疾病。它们可以通过穿越血脑屏障,抑制生长激素的分泌,用于治疗垂体瘤等疾病。
3
多肽分子何以
以庞大身躯通过血脑屏障?
4
开发穿越血脑屏障
多肽药物的意义
专栏作者
哥哈骎
南开大学本科、硕士,德国比勒菲尔德大学博士。多肽化学、多肽API GMP生产专家、欧洲制药公司首席科学家;
拥有Lean Six Sigma黑带认证;
著有专著《Side Reactions in Peptide Synthesis》。
「度伐利尤单抗」两连胜,阿斯利康重磅免疫疗法再添新筹码
Science:攻克“不可成药”靶点,揭秘如何降解KRAS蛋白
35年来首款!FDA批准BMS新型精神分裂症药物,5款新药紧随其后……
血脑屏障对分子的大小有选择性,通常只允许小分子通过。多肽分子通常较大,其体量超过了血脑屏障的孔隙大小限制,因此难以穿越。
许多多肽分子带有电荷,这会增加它们与血脑屏障内皮细胞之间的相互作用,使其更难穿越。
1
什么样的分子
可以穿越血脑屏障?
2
血脑屏障并不拒绝所有多肽
穿越血脑屏障的多肽,还包括以下一些例子:
Angiopep-2
Angiopep-2是一种多肽,具有通过血脑屏障的特殊能力。它可以与特定的受体(LRP1)相互作用,从而穿越血脑屏障,用于传递药物或治疗中枢神经系统疾病。
Tat 多肽
Tat(Trans-Activator of Transcription)多肽是源自人类免疫缺陷病毒(HIV)的一部分,具有一定的血脑屏障穿越能力。研究人员已经利用Tat 多肽来开发用于传递药物或治疗神经系统疾病的方法。
Leptin
Leptin是一种由脂肪细胞分泌的多肽激素,它对于食欲和体重控制非常重要。尽管leptin本身不能轻松穿越血脑屏障,但在某些情况下,它可以通过特定的受体介导通道进入中枢神经系统。
胰岛素
胰岛素可被视作一种多肽激素,用于调节血糖水平。它可以通过与脑内的胰岛素受体相互作用,穿越血脑屏障,以维持大脑对葡萄糖的需求。
胰淀素
胰淀素(Amylin)是由胰岛细胞分泌的多肽,与胰岛素一起调节血糖。它也可以穿越血脑屏障,并在中枢神经系统中发挥作用。
从商业化的角度来看,可穿越血脑屏障的上市多肽药物包括:
Leuprorelin
Leuprorelin是一种GnRH激动剂多肽药物,用于治疗多种与性激素有关的疾病,如前列腺癌和子宫内膜异位症。它可以通过穿越血脑屏障,影响垂体释放促性腺激素,从而影响性激素水平。
Oxytocin
催产素(Oxytocin)是一种多肽激素,对于社交行为和情感调节具有重要作用。它可以穿越血脑屏障,影响中枢神经系统,有助于产生情感联系。
Insulin
胰岛素是一种多肽激素,用于调节血糖水平。它可以穿越血脑屏障,以维持大脑对葡萄糖的需求,并影响食欲和代谢。
GLP-1类似物
GLP-1是一类多肽激素,用于治疗2型糖尿病和肥胖症。某些GLP-1类似物能够穿越血脑屏障,改善食欲和体重控制,同时也可能对神经保护有益。
Somatostatin Analogues
生长抑素(somatostatin)类似物是一类多肽药物,用于治疗神经内分泌肿瘤和其他内分泌疾病。它们可以通过穿越血脑屏障,抑制生长激素的分泌,用于治疗垂体瘤等疾病。
3
多肽分子何以
以庞大身躯通过血脑屏障?
4
开发穿越血脑屏障
多肽药物的意义
专栏作者
哥哈骎
南开大学本科、硕士,德国比勒菲尔德大学博士。多肽化学、多肽API GMP生产专家、欧洲制药公司首席科学家;
拥有Lean Six Sigma黑带认证;
著有专著《Side Reactions in Peptide Synthesis》。
「度伐利尤单抗」两连胜,阿斯利康重磅免疫疗法再添新筹码
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