NBI-111756820mg剂量组患者的PANSS评分较基线平均降低了18.2分，结果具有临床意义和统计学意义，经安慰剂调整后的结果为平均降低了7.5分（p=0.011，效应值为0.61）。
8月28日，Neurocrine Biosciences宣布NBI-1117568治疗成人精神分裂症的II期研究取得了积极的关键数据。这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、多臂、剂量探索研究（n=210），旨在评估NBI-1117568对比安慰剂治疗正在经历症状急性恶化或复发的初步诊断为精神分裂症成人患者的疗效、安全性、耐受性和药代动力学（PK）。研究的主要终点为第6周阳性和阴性症状量表（PANSS）评分相比于基线的变化。结果显示，该研究达到了主要终点。第6周时，NBI-1117568 20mg剂量组患者的PANSS评分较基线平均降低了18.2分，结果具有临床意义和统计学意义，经安慰剂调整后的结果为平均降低了7.5分（p=0.011，效应值为0.61）。该研究也达到了其它次要终点，包括临床严重程度总体印象（CGI-S）量表评分、Marder因子评分-阳性症状变化和Marder因子评分-阴性症状变化。此外，NBI-1117568在所有剂量下均具有良好的安全性和耐受性。发生率最高的不良事件是嗜睡、头晕和头痛。胃肠道不良事件（包括恶心和便秘）的发生率较低。心血管相关事件的发生率也很低，并且与NBI-1117568无关。锥体外系症状也少见报告。而且，NBI-1117568也不会增加患者的体重。Neurocrine Biosciences表示，基于以上积极结果，计划在明年初将NBI-1117568推进至III期阶段。NBI-1117568是Sosei Heptares开发的一款可口服的选择性毒蕈碱受体M4激动剂，也是目前进展最快的一款M4激动剂。毒蕈碱受体是脑功能运转的核心，并且已被验证为精神疾病和认知功能障碍的药物开发靶点。大脑内参与神经传递的毒蕈碱乙酰胆碱受体共有5种，而BI-1117568可以选择性激动M4，从而最大限度地减少脱靶相关的副作用，提高药物的安全性。此外，NBI-1117568无需联合用药即可发挥效果，同时也不依赖于乙酰胆碱的存在。2016年4月，Sosei集团旗下子公司Heptares Therapeutics与艾尔建（已被艾伯维收购）达成协议，授予后者该药物及另外两款药物的全球开发和商业化权益。不过，艾伯维在2021年1月选择终止合作，归还了所有项目的全球权益。2021年11月，Sosei集团（今年已更名为Nxera Pharma）又与Neurocrine Biosciences就包括NBI-1117568在内的多款药物达成合作，总交易金额达到27亿美元。除了NBI-1117568之外，Neurocrine Biosciences管线中还有多款毒蕈碱受体靶向药物正在开发中，包括三款毒蕈碱受体激动剂（NBI-1117567、NBI-1117569和NBI-1117570）和一款毒蕈碱受体拮抗剂（NBI-1076986）。精神分裂症是一种异质性、严重且复杂的综合征。世界卫生组织估计，全球超过2000万人受其影响。在美国，精神分裂症的年度相关成本估计超过1500亿美元。精神分裂症的传统治疗方法依赖于抗精神病药物，然而这类药物可能会对患者的健康造成相当严重的短期和长期影响。Copyright © 2024 PHARMCUBE.All Rights Reserved.
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